Suppositoria adalah
sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal,
vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak, atau melarut dalam suhu tubuh.
Suppositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat atau sebagai
pembawa zat terapeutik yang bersifat lokal atau sistemik. Bahan dasar
suppositoria yang umum digunakan adalah lemak coklat, gelatin tergliserinasi,
minyak nabati terhidrogenasi, campuran polietilen glikol, dan esterasam lemak
polietilen glikol. (Depkes RI, 1995)
Bahan dasar
suppositoria mempengaruhi pada pelepasan zat terapeutiknya. Lemak coklat capat
meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh, sehingga
menghambat difusi obat yang larut dalam lemak pada tempat yang diobati.
Polietilen glikol adalah bahan dasar yang sesuai dengan beberapa antiseptik,
namun bahan dasar ini sangat lambat larut sehingga menghambat pelepasan zat
yang dikandungnya. Bahan pembawa berminyak, seperti lemak coklat, jarang
digunakan dalam sediaan vagina, karena membentuk residu yang tidak dapat
diserap. Sedangkan gelatin jarang digunakan dalam penggunaan melalui rektal
karena disolusinya lambat. (Depkes RI, 1995)
Bobot suppositoria bila
tidak dinyatakan lain adalah 3 gr untuk dewasa dan 2 gr untuk anak. Penyimpanan
suppositoria sebaiknya di tempat yang sejuk dalam wadah
tertutup rapat. Bentuknya yang seperti torpedo memberikan keuntungan untuk
memudahkan proses masuknya obat dalam anus. Bila bagian yang besar telah masuk
dalam anus, maka suppositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya. (Moh.
Anief, 2007)
Keuntungan penggunaan suppositoria dibandingkan dengan penggunaan obat secara per oral adalah :
- Dapat menghindari terjadinya iritasi obat pada lambung
- Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan
- Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah dan berakibat obat dapat memberi efek lebih cepat
- Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.
(http://farmasi.dikti.net, 2009)
Pembuatan Suppositoria
Pembuatan
suppositoria secara umum dapat dilakukan dengan cara sebagai berikut :
- Bahan dasar yang digunakan harus leleh pada suhu tubuh atau larut dalam cairan yang ada dalam rektum
- Obat dilarutkan dalam bahan dasar, bila perlu dilakukan pemanasan atau obat dibuat serbuk halus.
- Setelah campuran obat dan bahan dasar dilelehkan atau mencair, dilakukan pencetakan dan didinginkan.
Cetakan suppositoria
terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau logam lain atau plastik. Cetakan
harus mudah dibuka secara longitudinal untuk mengeluarkan suppositoria yang
telah jadi. Untuk menghindari obat melekat pada cetakan, maka cetakan
sebelumnya dilumuri dengan parafin, minyak lemak, atau spiritus saponatus.
Untuk suppositoria yang mengandung garam logam, jangan menggunakan spiritus
saponatus karena akan berreaksi dengan senyawa sabunnya. Sebagai gantinya dapat
digunakan Oleum ricini dalam etanol. Untuk suppositoria berbahan dasar polietilen
glikol dan tween tidak perlu bahan pelicin karena saat pendinginan mengalami
pengerutan sehingga mudah dilepas dari cetakan. (Moh. Anief, 2000)
Suppositoria
Lemak Coklat
Suppositoria berbahan
dasar lemak coklat dapat dibuat dengan cara mencampur bahan obat yang
dihaluskan ke dalam minyak padat pada suhu kamar dan massa yang dihasilkan
dibuat dalam bentuk yang sesuai. Sejumlah zat pengeras yang sesuai dapat
ditambahkan untuk mencegah kecenderungan beberapa obat, seperti kloralhidrat
dan fenol, yang melunakkan bahan dasar. (Depkes, 1995)
Suppositoria
Gelatin Tergliserinasi
Bahan obat dapat
dicampur ke dalam bahan dasar gelatin tergliserinasi, dengan komposisi bahan
dasar 70% gliserin, 20% gelatin, dan 10% air. Suppositoria jenis ini sebaiknya
disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu dibawah 35oC.
Suppositoria
dengan Bahan Dasar Polietilen Glikol
Beberapa kombinasi polietilen glikol
mempunyai suhu lebur lebih tinggi dari suhu badan telah digunakan sebagai bahan
dasar dari suppositoria. Karena pelepasan bahan obat dari bahan dasar lebih
ditentukan oleh disolusi dari pada pelelehan, maka masalah dalam pembuatan dan
penyimpanan jauh lebih sedikit dibandingkan masalah yang disebabkan oleh jenis bahan
pembawa yang melebur. Tetapi, polietilen glikol dengan kadar tinggi dan bobot
molekul lebih tinggi, dapat memperpanjang waktu disolusi, sehingga menghambat
pelepasan bahan obat. Pada etiket suppositoria polietilen glikol, harus tertera
petunjuk “Basahi dengan air sebelum digunakan”. Meskipun dapat disimpan tanpa
pendinginan, suppositoria ini harus dikemas dalam wadah tertutup rapat.
(Depkes, 1995)
Suppositoria
dengan Bahan Dasar Surfaktan
Beberapa
surfaktan non ionik dengan sifat kimia mendekati polietilen glikol, dapat
digunakan sebagai bahan pembawa suppositoria. Contoh surfaktan ini adalah ester
asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat. Surfaktan ini
dapat digunakan dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan pembawa suppositoria
yang lain untuk memperoleh suhu lebur yang memiliki rentang lebar dan
konsistensi suppositoria itu sendiri.
Salah satu keuntungan
utama dari penggunaan bahan pembawa ini adalah dapat terdispersi dalam air.
Tetapi, dalam penggunaan surfaktan ini harus sangat hati-hati karena dapat
meningkatkan kecepatan absorbsi obat atau dapat berinteraksi dengan molekul
obat, yang dapat menurunkan aktivitas terapeutik dari obat.
Tujuan
Penggunaan Sediaan Obat Suppositoria
Suppositoria dipakai untuk pengobatan lokal melalui
rektal untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh membrana mukosa
dalam rektum. Dan ini digunakan ketika tidak dimungkinkan pasien diberikan obat
secara oral, seperti pasien yang mudah muntah.
Aksi
kerja awal akan diperoleh secara cepat karena obat diabsorbsi melalui mukosa
rektal langsung masuk ke dalam sirkulasi darah, serta terhindar dari
pengrusakan obat oleh enzim dalam saluran gastrointestinal dan perubahan obat
secara biokimia di dalam hepar. Faktor – faktor yang mempengaruhi absorbsi obat
melalui rektal adalah :
·
Faktor
Fisiologis :
o Rektum memiliki sedikit cairan dengan pH
sekitar 7,2. Jumlah obat yang diabsorbsidan masuk ke dalam peredaran darah
tergantung dimana obat itu dilepas dalam rektum.
·
Faktor
Fisika Kimia dari Obat dan Basis
o Kelarutan obat
o Kadar obat dalam basis
o Ukuran partikel
o Basis suppositoria